Цикл наукових праць "Направлений синтез біологічно-важливих оксазагетероциклічних та відкритих гетероатомних структур на основі епоксидних сполук"

Номер роботи - M 61 НАГОРОДЖЕНА

Представлено Дніпропетровським національним університетом імені Олеся Гончара.

Автор: Пальчиков В.О., к.х.н.

Цикл наукових праць складається з 10 окремих розділів, опублікованих головним чином у 1 монографії і 45 наукових статях, опублікованих протягом 10 років (2004-2013 рр.).

Мета роботи – розробка методів синтезу білдинг-блоків та готових комбінаторних бібліотек (аміни, аміноспирти, сульфон- та карбоксаміди, іміди, амідокислоти, каркасні лактони та лактами, аза- та оксабрендани, тощо) на основі доступних епоксидних сполук для потреб комбінаторної хімії та технології високопродуктивного біоскринінгу.

Розроблено наукові засади та методологію направленого синтезу нових оксазагетероциклічних та відкритих гетероатомних похідних на базі епоксидів та первинних продуктів їх амінолізу (описано більше 370 сполук), встановлено закономірності процесів замикання та розкриття циклів в реакціях цих сполук з широким колом нуклеофільних та електрофільних реагентів за допомогою сучасних спектральних і квантово-хімічних методів, проведено оцінку профілю біологічної активності синтезованих сполук в серіях in vivo/in vitro досліджень, визначено та запатентовано 14 сполук-лідерів. Отримано низку фундаментальних результатів стосовно механізму вперше запропонованої стратегії «доміно-амінолізу діепоксидів» та стереохімії вінільного нуклеофільного заміщення в біциклічних метиленазиридинах. Запропоновано нові речовини, які за біологічною активністю знаходяться на рівні, а у ряді випадків перевершують дію відповідних препаратів порівняння: знеболюючого Анальгін, протизапального засобу Диклофенак, регуляторів росту рослин Івін та Етрел, анти-ВІЛ препарату Азидотимідин.

Цикл наукових праць містить пріоритетні результати в області органічної, медичної та фармацевтичної хімії. Результати циклу праць мають значення для сільського господарства, оскільки застосування розроблених та запатентованих нових регуляторів росту в змозі повніше реалізувати потенційні можливості рослин, закладені природою та селекцією.

Кількість публікацій: 213, в т.ч. за тематикою роботи монографія, 45 статей (21 - у зарубіжних виданнях), 38 тез доповідей. Отримано 16 патентів, 3 акти впровадження. Загальна кількість посилань на публікації авторів складає 75 (згідно бази даних Scopus), h-індекс = 5.