Офіційний веб сайт

Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем

р21

Представлено державною науковою установою "Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" НАН України.

Автори: д.х.н. Броварець В.С., д.х.н. Вовк М.В., д.х.н. Десенко С.М., д.фарм.н. Лесик Р.Б., д.х.н. Ліпсон В.В., д.х.н. Обушак М.Д., чл.к. Чебанов В.А.

Метою роботи є розроблення та розвиток сучасних високоселективних методів конструювання структурно різноманітних функціональних гетероциклічних систем з потужним синтетичним і фармакологічним потенціалом. Авторами розвинуто синтетичні можливості хімії гетероциклічних сполук у напрямках пошуку: принципово нових методів синтезу та органічних реакцій; зручних та доступних реагентів і каталізаторів; хемо-, регіо- та стереоселективних реакцій; кореляцій структура-властивості.

Розроблено принципи керованого високоселективного органічного синтезу структурно різноманітних гетероциклічних систем та ансамблів гетероциклів. Розвинуто ряд фундаментальних положень органічної хімії щодо будови органічних сполук та їх реакційної здатності. Зроблено суттєвий вклад у вирішення фундаментальної проблеми спрямованої функціоналізації гетероциклічних систем.

Розроблено препаративні методи одержання "будівельних блоків" рядів азолів та азинів, їх анельованих та гідрованих похідних. Синтезовано більше 300 систематичних рядів гетероциклічних сполук (в цілому одержано більше 100 тисяч нових індивідуальних органічних речовин). Експериментально доведено наявність в одержаних у роботі сполук багатьох типів біологічної активності, ідентифіковано більше 30 потенційних кандидатів у лікарські засоби. Деякі із синтезованих речовин знайшли використання як барвники і комплексоутворювачі, як фунгіциди і гербіциди та як компоненти матеріалів для органічної електроніки.

Кількість публікацій: 36 монографій, 713 статей (647 - у зарубіжних виданнях). Загальна кількість посилань на публікації авторів / h-індекс роботи згідно з базами даних складає відповідно: Web of Science – 4149/29; Scopus – 5883/32; Google Scholar – 6249/37. Отримано 35 патентів України на винахід. За даною тематикою захищено 10 докторських та 76 кандидатських дисертацій.

Надіслати коментар

Коментарі

Lucjusz Zaprutko

Obtaining of numerous new small-molecule chemical compounds with new or improved biological activity is nowadays quite a challenge for researchers dealing with the chemistry of this kind of structures. The team of prominent Ukrainian researchers in the field of medicinal chemistry and pharmacy, presented for these prestigious prize is solving this problem in a great and wonderful way. Starting from planning of a new interesting bioactive molecule, through its synthesis and identification, up to biological research. The practical significance of the results obtained in this context is extremely important. In the presented scientific achievement, the object of research was chosen extremely accurately, allowing to achieve results that are important and significant in the world scale.
The scope of the presented results and their significance for the development of world pharmaceutical science are enormous. This is the best demonstrated by the number of citations of individual works falling within the scope of this study and the total Hirsch index. . We should be full of appreciation for the results achieved.

Максименко, Олег Н., канд мед н

А хто це такий Lucjusz Zaprutko. Звідки він взявся??

Гість

Луціюш Запрутко - декан фармацевтичного факультету Познанського медичного університету, завідувач кафедри органічної хімії, польський хімік - органік.

Гість

The work “HIGH-SELECTIVE DESIGN OF BIOACTIVE HETEROCYCLIC SYSTEMS” by Chebanov, Desenko, Brovarets, Vovk, Lipson, Lesyk and Obushak is en exccelent and irreplaceable “handbook for medicinal chemists” in search for new synthetic solutions that provide biologically active agents with original heterocyclic pattern. The discovery of 14 new reactions with the refinement of conditions based on the most modern ,and simultaneously, accessible experimental approaches, is a revelation that puts this scientific team in the level of such great masters of organic chemistry as L. Claisen, H.E. A. Bucherer. or.T. Knoevenagel. Furthermore, the scientific achievements of this research group opens up wide possibilities for finding new effective therapeutic agents in the treatment of diseases for which modern pharmacy is powerless.
For this reason, I strongly support the nomination of this team for the Ukrainian State Award in Science and Technology

Dr. Jadwiga Handzlik, DSc, PhD
Assoc. Professor
Jagiellonian University, Medical Colleague
Department of Technology and Biotechnology of Drugs
Cracow, Poland

j.handzlik@uj.edu.pl

Швед Олена Миколаївна

Робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» є фундамендальним дослідженням, що проводилось авторами – широко відомими вченими - впродовж 1991-2016 років. В основі дослідження знаходиться розроблення та розвиток сучасних високоселективних синтетичних методів як ключового елемента, що визначає можливості реалізації стратегічної ідеї: керування хемо- та регіоспрямованістю реакцій гетероциклізацій, цілеспрямоване конструювання структурно різноманітних функціональних гетероциклічних систем з потужним синтетичним і фармакологічним потенціалом. Для досягнення поставленої мети авторами запропоновано розв’язок цілої низки тактичних завдань: розроблено принципово нову методологію синтезу частково гідрованих азинових сполук із використанням субстратів єнамінового типу, у практику органічного синтезу впроваджено методи конструювання гетеросистем у нових варіантах високоселективних реакцій, виходячи з арендіазонієвих солей, відкрито та зроблено синтетично зручні та доступні реагенти і каталізатори, вперше встановлено лінійні та нелінійні кореляції «структура – протипухлинна дія» 4-тіазолідинонів та споріднених гетеросистем, побудовано модель протипухлинного фармакофора, що дозволило здійснити de novo дизайн сполук із значним протипухлинним ефектом. Результати представлених в роботі наукових досліджень оприлюднено в 36 монографіях і колективних монографіях, 47 наукових оглядах і 666 оригінальних статтях. За результатами наукових досліджень одержано 118 патентів.
Робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» вн Робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» осить вагомий внесок в розвиток теоретичної та прикладної органічної хімії, а її автори заслуговують на присудження Державної премії України.
Швед О.М, д.х.н., ст.н.с.
Завідувач кафедри органічної хімії Донецького національного університету імені Василя Стаса

Авдєєнко Анатолій Петрович

Представлена на здобуття Державної премії України робота "Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем" є фундаментальним дослідженням у хімії гетероциклічних сполук, яке має велике практичне значення не тільки в області органічного синтезу, але і в областях фармацевтичної хімії, медичної хімії та фармакології, адже серед гетероциклічних сполук знайдено безліч лікарських препаратів.
Вражає кількість публікацій з цієї проблеми - 36 монографій, 647 наукових статей в міжнародних виданнях, які входять до наукометричних баз даних і 45 патентів України. Дуже високим є індекс Гірша (h = 33). Все це свідчить про значимість роботи, яка представлена на здобуття Державної премії.
Вважаю, що дана робота і колектив авторів заслуговують присудження Державної премії України в галузі науки і техніки.
Авдєєнко А.П., к.х.н., професор,
завідувач кафедри хімії на ОП Донбаської державної машинобудівної академії

Tomasz Goslinski

The report entitled "High-selective design of bioactive heterocyclic systems", was prepared by the team of internationally recognized scientists and covers many important aspects of selective synthesis and biological activity of various classes of heterocyclic compounds which are essential for medicinal chemistry and materials chemistry. Many novel synthetic methods were proposed as well as existing methods were elaborated for the design of new heterocyclic compounds of potential value and practical applications for medicine and biomedical research.
It is my great pleasure to support the team nomination for the Ukrainian State Prize in Science and Technology. It is also the great honor for me to recommend professor Roman Lesyk for the prize as our Faculty has had the opportunity to cooperate fruitfully with him for many years.

Dr. Tomasz Goslinski, DSc, PhD
Assoc. Professor
Poznan University of Medical Sciences
Department of Chemical Technology of Drugs
Poznan, Poland

Konrad Szychowski

We have had a great pleasure to work with professor Roman Lesyk from the Danylo Halytsky Lviv National Medical University over the last few years. In our opinion, professor Roman Lesyk team is an outstanding reaserch group of scientists in his scientific field with an international reputation. Professor Roman Lesyk scientific discoveries are published in the best scientific journals and promote the good name of Ukraine and the Ukrainian-Polish international cooperation. Professor Roman Lesyk is author of more than 700 original papers and reviews published in high quality scientific journals, 36 monographs, and over 100 patents. We fully support professor Roman Lesyk application for a prize of Ukrainian State Prize in Science and Technology.

Jan Gmiński, M.D., Ph.D, professor
Konrad Szychowski, Ph.D
Department of Clinical Biochemistry,
University of Opole,
Kominka 6a,
45-032 Opole, Poland

Marek K. Bernard

The report prepared by the team of internationally recognized Ukrainian scientists covers many important aspects of heterocyclic and medicinal chemistry. The team most original and innovative contributions are in the field of selective synthesis and biological activity of many classes of heterocyclic compounds, novel organic reagents and catalysts, as well as structural organic chemistry. The quality and importance of the group work are clearly reflected in authorship of more than 700 original papers and reviews published in high quality scientific journals, 36 monographs, and over 100 patents. Thus, it is my great pleasure to support the team nomination for the Ukrainian State Prize in Science and Technology.

Marek K. Bernard PhD, DSc
Department of Organic Chemistry
University of Medical Sciences, Poznań, Poland

Olena Taratula

The work described in the report is a crucial direction in the field of organic chemistry, especially in the controlled organic synthesis. The development of highly selective methods for the construction of the structurally diverse functional heterocyclic compounds will ultimately lead to the more affordable and diverse synthetic building blocks for pharmacology needs. The team made substantial progress in the field of chemistry of the heterocyclic compounds by developing new approaches for controlled heterocyclic reactions, discovering 14 new organic reactions, investigating various reaction mechanism, etc. Thanks to this collaborative work, the new established synthetic pathways provide further opportunities for synthesis of compounds with new structures, functionalities and such novel properties for application in the biomedical field. An impressively high number of patents and research articles, including ACS Comb. Sci., Tetrahedron Lett. and others published in well known scientific journals, further underlines the importance of this work. These publications are well cited only by Ukrainian scientific community but also worldwide. Thus, I strongly support the nomination of this team for the Ukrainian State Award in Science and Technology.

Dr. Olena Taratula
Assistant Professor (Sr. Res.) of Pharmaceutics
Collge of Pharmacy
Oregon State University, USA

Сливка Наталія Юріївна

Представлена на здобуття Державної премії України робота присвячена найактуальнішому напрямку хімії гетероциклічних сполук – створенню принципово нових методів синтезу для одержання оригінальних циклічних сполук, нових гетероциклічних систем і ансамблів гетероциклів з широким спектром практичного застосування, насамперед, як реагентів для тонкого органічного синтезу та біологічно активних речовин. Використання розроблених методів дозволило створити понад 300 систематичних рядів гетероциклів та більше 100 тисяч нових сполук. Досліджено біологічну активність вперше синтезованих речовин, виявлено сполуки-лідери для конструювання лікарських засобів та органічних реакцій. Автори дослідження є відомими вченими, наукові надбання яких отримали заслужене міжнародне визнання, про що свідчить високий індекс цитування роботи загалом і публікацій кожного учасника авторського колективу. Результати дослідження є вагомим внеском в українську та світову науку і вже мають практичне застосування. Впевнена, найближчим часом вплив результатів роботи на науково-технологічний розвиток нашої держави лише зростатиме.
Немає жодних сумнівів в тому, що представлена наукова робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» та її автори д.х.н. Броварець В.С., д.х.н. Вовк М.В., д.х.н. Десенко С.М., д.фарм.н. Лесик Р.Б., д.х.н. Ліпсон В.В., д.х.н. Обушак М.Д., чл.к. Чебанов В.А. заслуговують на присудження Державної премії України в галузі науки і техніки.

Сливка Н.Ю., кандидат хімічних наук, завідувач кафедри органічної хімії та фармації Східноєвропейського національного університету імені Лесі Українки.

Костюк Олександр

Робота виконана в різних наукових центрах України, однак її об’єднує, в першу чергу, сучасне глибоке дослідження в галузі хімії гетероциклічних сполук спрямоване на пошук практично корисних біоактивних сполук. Хімія гетероциклічних сполук – це розвинута наукова дисципліна з широким набором добре відпрацьованих методик, які дозволили ґрунтовно вивчити основні класи гетероциклічних сполук. Однак, для практичного застосування гетероциклічних сполук, особливо в медицині, вони повинні відповідати величезному списку критеріїв. Пошук таких сполук вимагає глибоких знань як в хімії, так і медицині. Автори розробили та випробували на практиці низку таких сполук, та опубліковали велику кількість статей та монографій в сучасних фахових виданнях. Я підтримую цю роботу та бажаю авторам подальших успіхів.

Олександр Костюк, д.х.н., проф.

Завідувач відділом фосфоорганічних сполук
Інституту органічної хімії НАНУ

Konstanty Wierzba

An inspection of the report and personal knowledge of some already published papers by the group of respective chemists give us a lot of optimism. Thanks to the group’s effort, many medicinal chemists and pharmacologist, will be encouraged to widely use a newly discovered and established synthetic pathways, which should expand diversities of chemical structures with hopefully interesting pharmacological properties. It is important today, when we want to make not only potent drugs but also the drugs with a high selectivity. Some of heterocyclic compounds, synthetized so far, may possess the properties of a direct inactivation of “pathogenic proteins” that may determine selective activity, which is so much important for cancer treatment.

Prof. Dr. Konstanty Wierzba
Department of Pharmaceutical Sciences,
Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences,
Josai University
1-1 Keyakidai, Sakado, Saitama, Japan. 350-0295

Volodymyr Sashuk

This is a very solid piece of work in the field of organic chemistry with prospective far-reaching applications in materials science and pharmaceutics. Since 1991 the consortium of seven outstanding Ukrainian scientists (research groups) elaborated a range of new synthetic methodologies and prepared more than 100 000 new compounds with interesting photophysical and biological properties. The importance of this work is evidenced by the number of publications, patents and especially citations obtained over these years. Therefore I strongly support this nomination for the Ukrainian State Award in Science and Technology.

Dr hab. Volodymyr Sashuk
Head of the group ‘Chemistry in Confined Spaces’
Institute of Physical Chemistry of the Polish Academy of Sciences
Warsaw, Poland

Братенко Михайло Калінінович

Колектив авторів роботи "Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем", яка подана на здобуття Державної премії України в галузі науки і техніки, підсумував і узагальнив багаторічну наукову роботу, яка проводилась в Україні в напрямку синтезу біоактивних гетероциклічних систем. Важливо, що робота має крім вагомого теоретичного, значне практичне значення не тільки в області органічної хімії, а й в області фармацевтичної та медичної хімії та фармакології. Використання різного роду фармакологічного скринігу та біологічних випробувань дозволило окреслити пріоритетні види активності для класів вивчених гетероциклів. Виявлено «сполуки-хіти» для подальшої оптимізації, поглиблених досліджень та спрямованого синтезу нових біологічно активних молекул як потенційних лікарських засобів.
Вважаємо, що дана робота заслуговує присудження Державної премії України в галузі науки і техніки.

Братенко М.К. - д.х.н., професор, завідувач кафедри медичної та фармацевтичної хімії ВДНЗ України "Буковинський державний медичний університет" м. Чернівці,
Грозав А.М. - к.х.н., доцент кафедри медичної та фармацевтичної хімії ВДНЗ України "Буковинський державний медичний університет" м. Чернівці.

Чорноус Віталій, к.х.н, доцент

Представлена на здобуття Державної премії України робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем», є фундаментальним дослідженням у хімії гетероциклів, яка відкрила шлях до сучасних високоселективних методів конструювання структурно різноманітних функціональних гетероциклічних систем з потужним синтетичним і фармакологічним потенціалом.Величезна кількість публікацій (36 монографій, 713 статей (647 - у зарубіжних виданнях), 35 патентів України на винахід)підтверджує її значимість, тому вважаю, що ця робота і колектив її авторів заслуговують на присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.

Лубенець Віра Ільківна

Представлена робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» являє собою приклад нових стратегій медично та біологічно орієнтованого органічного синтезу та комбінаторної хімії нових перспективних гетероциклічних сполук різної будови. В практику органічного синтезу авторами роботи впроваджено принципово нові ефективні методи одержання арсеналу біологічно активних сполук, запропоноване використання у реакціях легкодоступних реагентів та створення нових каталітичних систем, відкрито нові органічні реакції , що дозволило сконструювати оригінальні гетероциклічні сполуки з широким спектром можливого практичного застосування.Синтезовані функціалізовані гетероцикли представляють інтерес як нові реагенти для органічного синтезу, так і як перспективні субстанції медичного призначення, а також знайшли застосування в різних галузях хімії та матеріалознавства. Серед синтезованих сполук визначено 30 сполук-хітів для поглиблених доклінічних досліджень як потенційні лікарські субстанції з високою протипухлинною, противірусною, кардіостимулюючою та антидіабетичною активністю. Практична цінність представлених наукових досліджень підтверджена численними патентами. Публікації авторів є високоцитованими (5883 цитувань у Scopus). Вагомий науковий доробок членів авторського колективу свідчить про значимість роботи «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем», а її автори заслуговують на присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.
Лубенець Віра Ільківна, заступник завідувача з наукової роботи кафедри технології біологічно активних сполук, фармації та біотехнології Національного університету "Львівська політехніка", д.х.н., проф.

Thomas J. J. Müller

Diversity oriented synthesis of 5-, 6-, and 7-membered heterocycles represents an extremely important tool in the synthetic exploration of structural space of biologically active ingredients and potentially active molecules. Although computer-assisted drug design has considerably improved over the years in the end the structures have to be available in vitro (and not only in silico). In addition the creation of novel structures and substructures is the outset of intellectual property that ultimately contributes to the development of pharmaceutical companies based upon therapies with small molecules. The consortium, consisting of seven renown Ukrainian professors of organic, bioorganic and medicinal chemistry, with a long standing experience in synthetic heterocyclic chemistry and methodology development, is excellently selected and composed. Together with a strong team of DSc and PhD candidates their future work will be highly competitive internationally and very promising with respect to the development of fundamental and applied research. In my opinion the proposed research concept and outline is promising, ambitious and excellently suited as a seed for initiating excellent further contributions in the rapidly developing field of molecular life sciences. Therefore I strongly support this idea and its nomination for the Ukrainian State award in Science.

Prof. Dr. Thomas J. J. Müller
Chair of Organic Chemistry and Director of Institute
Member of the Chairmanship of the Liebig Association of Organic Chemistry
within the GDCh (German Chemical Society)
Heinrich Heine University Düsseldorf
Institute of Organic Chemistry and Macromolecular Chemistry
Universitätsstrasse 1
D-40225 Düsseldorf
GERMANY

Онисько Михайло Юрійович

Знайдені принципово нові високоселективні методи синтезу біоактивних гетероциклів з метою цілеспрямованого конструювання лікоподібних молекул є надзвичайно важливі для синтетичної хімії гетероциклічних сполук. Авторами при цьому відкрито цілий ряд нових органічних реакцій, які, очевидно, ввійдуть у фундаментальні положення органічної хімії і можуть бути використані у базових лекційних курсах класичних університетів. Серед великої кількості синтезованих гетероциклів методами фармакологічного скринігу, дослідженннями кореляцій «структура-дія» і біологічними випробуваннями виявлені сполуки з високою антибактеріальною, протипухлинною, протитуберкульозною, противірусною та іншими активностями з низькими токсикометричними параметрами, що є передумовою створення нових лікарських засобів.
Вагомий науковий доробок (біля 1000 статей у провідних світових наукових журналах з великою кількістю цитувань) та високий сумарний індекс Гірша членів авторського колективу свідчить про значимість роботи «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем», а її автори заслуговують на присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.

Онисько Михайло Юрійович, кандидат хімічних наук, завідувач кафедри органічної хімії ДВНЗ «Ужгородський національний університет»

Харченко Олександр Васильович

Представлена робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» присвячена пошуку шляхів синтезу нових біологічно-активних гетероциклічних сполук. Потрібно зазначити, що більшість сучасних лікарських препаратів відноситься саме до цього класу речовин.
Проведено дослідження кореляції "структура-властивості" для великого масиву нових отриманих гетероциклічних сполук, що полегшує прогнозування біологічної активності таких речовин.
Проведена робота має велике значення для подальшого створення вітчизняних лікарських засобів з антибактеріальною, протипухлинною, протитуберкульозною, противірусною, знеболюючою, антиоксидантною, антидіабетичною, гіпотензивною, гомолітичною та нейролептичною дією.
Результати дослідження мають велику перспективу для впровадження не лише у медицині, але й в агрохімії, виробництві мікросхем та в будівництві.

Зважаючи на великий науковий внесок, автори заслуговують на присудження Державної премії України.

Харченко Олександр Васильович
Д.х.н., професор, проректор з наукової роботи
Українського державного хіміко-технологічного університету

Стасевич Марина Володимирівна

Представлена робота є ґрунтовною і завершеною працею. В роботі об'єднані науково обґрунтовані результати багаторічних досліджень високоселективного конструювання біоактивних гетероциклічних систем, які проведені на високому науковому рівні і представлені в 36 монографіях, 47 наукових оглядах і 713 оригінальних статтях, в тому числі 647 у зарубіжних виданнях, 35 патентах України на винахід. Результати синтетичних досліджень авторів поданої роботи мають фундаментальне значення, оскільки колективом авторів розробленні нові методи синтезу для одержання оригінальних гетероциклічних сполук, нових гетероциклічних систем і ансамблів гетероциклів з широким спектром практичного застосування. Відкрито 14 нових органічних реакцій, вивчено їх основні закономірності, механізми та межі застосування. Одержано понад 300 систематичних рядів гетероциклів та більше 100 тисяч нових сполук. Сформульовано прогностичні критерії для de novo дизайну лікоподібних молекул. Ідентифіковано понад 30 кандидатів у лікарські засоби з високою протипухлинною, противірусною, кардіостимулюючою та антидіабетичною активністю і задовільними токсикометричними параметрами.
Вважаю, що авторський колектив цієї роботи заслуговує на отримання Державної премії України в галузі науки і техніки.

Стасевич Марина Володимирівна, доцент кафедри технології біологічно активних сполук, фармації та біотехнології Національного університету "Львівська політехніка", к.х.н., доц.

Мельник Дмитро Олександрович

На сучасному етапі розвитку хімічної науки синтез нових сполук метою якого є лише збільшення кількості нових речовин є непотрібним. Новий підхід, медично та біологічно орієнтований синтез, запропонований авторами дозволив створити 30 кандидатів у лікарські засоби з високою протипухлинною, противірусною, кардіостимулюючою та антидіабетичною активністю. Розроблені методики високоселективного конструювання нових типів гетероциклічних систем створює необхідне підґрунтя до успішного синтезу нових ефективних препаратів. В ході досліджень введено низку нових ефективних і легкодоступних реагентів та каталізаторів для реакцій гетероциклізації і структурних перегрупувань. Поєднання методів фармакологічного скринінгу, in silico досліджень кореляції «структура-дія» і біологічних випробувань in vitro та in vivo дозволило прискорити пошук нових біологічно-активних гетероциклів.
Величезна кількість цитувань публікацій авторів, які представили роботу «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» на здобуття Державної премії України, показує великий інтерес вчених всього світу до таких досліджень. Автори цієї роботи заслуговують на присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.

Мельник Дмитро Олександрович, к.х.н., доцент кафедри хімії фармацевтичного факультету ДВНЗ «Івано-Франківський національний медичний університет».

Голота Сергій Миколайович

Представлена на здобуття Державної премії робота є масштабним і фундаментальним проектом в галузі теоретичної та препаративної хімії гетероциклічних сполук. Вагомим та актуальним аспектом даного проекту є визначення конкретних шляхів раціонального використання отриманих результатів у стратегічних та високоінтелектуальних сферах практичної та виробничої діяльності, таких як фармацевтична промисловість та хімія органічного синтезу тощо. Презентовані колективом авторів результати та досягнення є широко визнаними світовою науковою аудиторією і логічно заслуговують на отримання Державної премії України.

Голота Сергій Миколайович, кандидат фармацевтичних наук, доцент кафедри органічної хімії та фармації Східноєвропейського національного університету імені Лесі Українки

Грищук Богдан Дмитрович

Розробка нових підходів і методів конструювання гетероциклічних систем є одним з найбільш актуальних завдань синтетичної органічної хімії. З огляду на перспективність таких сполук в плані біологічної активності та інших практично корисних властивостей, вирішені колективом авторів роботи «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» завдання є надзвичайно вагомим внеском в розвиток сучасної науки.
Результатами багаторічних досліджень, проведених колективами науковців з НТК «Інститут монокристалів НАН України», Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, Інституту органічної хімії НАН України, Інституту проблем ендокринної патології ім. В. Я. Данилевського НАМН України, Львівського національного медичного університету ім. Данила Галицького та Львівського національного університету ім. Івана Франка, стали розробка нових хемо-, регіо- та стереоселективних методів синтезу і функціоналізації широкого кола гетероциклічних структур; впровадження в практику синтезу нових зручних синтонів для проведення циклізацій; створення комбінаторних бібліотек понад 300 систематичних рядів гетероциклів, які включають більш ніж 100 тис. нових сполук. Одержані речовини виявилися достатньо ефективними в плані антимікробної, протипухлинної, протитуберкульозної, противірусної, антиоксидантної, антидіабетичної, гіпотензивної, кардіостимулюючої, мембраностабілізуючої, гомолітичної та нейролептичної дії, що дозволило провести відбір понад 30 «сполук-лідерів» як потенційних лікарських засобів.
Відповідність роботи сучасним тенденціям комплексних наукових досліджень підтверджується використанням нових стратегій хімічного синтезу – комбінаторна хімія, медично та біологічно орієнтований синтез, хімія молекулярного різноманіття, застосуванням альтернативних способів активації хімічних процесів (ультразвукова, мікрохвильова, фото- та механохімічна активація), дотриманням критеріїв доступності, економічності та екологічності хімічних виробництв, а також популяризацією принципів «зеленої хімії».
Про надзвичайну вагомість проведених досліджень свідчить значна кількість публікацій – монографій, патентів, статтей у міжнародних фахових виданнях, що сприяє всесвітньому визнанню досягнень української хімічної, біологічної і медичної науки.
З огляду на вище зазначене, колектив авторів – Чебанов В. А., Десенко С. М., Броварець В. С., Вовк М. В., Ліпсон В. В., Лесик Р. Б., Обушак М. Д., беззаперечно заслуговує присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.

Грищук Б. Д., д.х.н. професор, завідувач кафедри хімії та методики її навчання Тернопільського національного педагогічного університету імені Володимира Гнатюка.
Барановський В. С., к.х.н., доцент кафедри хімії та методики її навчання Тернопільського національного педагогічного університету імені Володимира Гнатюка.

Бальон Ярослав Григорович

В запропонованій роботі висунуто ряд фундаментальних положень хімії гетероциклічних сполук щодо їх синтезу та реакційної здатності. Зроблено суттєвий вклад у вирішення фундаментальних проблем спрямованої функціоналізації гетероциклічних систем, зокрема, використання реагентного підходу до синтезу різноманітних азотовмісних гетероциклічних структур різного ступеня насиченості.

Були проведені систематичні дослідження великого ряду синтезованих гетероциклів. Досліджено кореляції «структура-дія». На основі біологічних випробувань in vitro та
in vivo знайдено пріоритетні види активності для вивчених гетероциклів, що відкриває широкі можливості для впровадження отриманих результатів у практику охорони здоров'я і сільського господарства.

Вважаю, що дана робота заслуговує на присудження Державної премії України у галузі науки і техніки.

Д.х.н, професор, лауреат Державної премії УРСР в галузі науки і техніки, завідувач лабораторії органічного синтезу Інституту ендокринології та обміну речовин імені В.П. Комісаренка Національної Академії медичних наук
Бальон Ярослав Григорович

Бражко Олександр Анатолійович, Корнет Марина Миколаївна

Робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» стала результатом консолідації сил потужних наукових колективів, які очолюють автори поданої роботи та які представляють і поєднують різні регіони України. Підтримуючи більшість коментаторів відносно потужної хімічної частини роботи, особливо хотілося б зазначити отриманий колективом науковий доробок, який дозволяє задовольняти нові виклики, що постають перед біоорганічною, медичною хімією та фармакологією. Авторами отримано виняткові результати як у вдосконаленні та розробці підходів до дизайну лікоподібних молекул, так для їх ідентифікації – знайдено більш як 30 кандидатів у лікарські препарати з високою протипухлинною, противірусною, кардіостимулюючою та антидіабетичною активністю і задовільними токсикометричними параметрами. Дані сполуки мають високий потенціал для успішного проходження поглиблених доклінічних досліджень та претендують поповнити арсенал доступних вітчизняних препаратів.

Автори фундаментального наукового дослідження «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» з потужним прикладним аспектом - Чебанов В.А., Десенко С.М., Броварець В.С., Вовк М.В., Ліпсон В.В., Лесик Р.Б., Обушак М.Д. зробили неоцінений вклад в хімію гетероциклічних сполук на рівні міжнародної наукової спільноти, створюючи та підтримуючи позитивний імідж України, як держави з високим науковим потенціалом. Тому, безперечно, результати роботи даного колективу заслуговують на Державну премію України в галузі науки й техніки.

Бражко О.А., доктор біологічних наук, професор, завідувач кафедри хімії, завідувач лабораторії біотехнології фізіологічно активних речовин Запорізького національного університету

Корнет М.М., кандидат біологічних наук, доцент кафедри хімії Запорізького національного університету

Monika Wujec

This is a very important paper for all chemists as well as for specialists in organic and medicinal chemistry. Despite of scientific content it also has a practical value. The authors describe development of synthesis of original heterocyclic compounds and usage of new heterocyclic systems, eg. as reagents for organic synthesis and sources for biologically active substances.
In my opinion the authors of the presented work deserve to win the State Prize of Ukraine in Science and Technology.

Prof. Monika Wujec
Department of Organic Chemistry
Medical University of Lublin
Poland

Коробко Дмитро Борисович

Створення оригінальних субстанцій лікарських речовин є одним з пріоритетних завдань світової фармацевтичної науки, яке вимагає тісної співпраці фахівців за відповідними напрямками. Доволі цікавим у даному плані слід вважати одержання перспективних у фармакологічному відношенні структур шляхом синтезу гібридних молекул (фрагменти останніх виступають в якості фармакофорів, що можуть діяти по різному). Представлена робота «Високоселективне конструювання біоактивних гетероциклічних систем» являє собою багатовекторне дослідження, за результатами якого досягнуто значних успіхів як в теорії органічного синтезу (відкриття 14 нових реакцій, оригінальна концепція керування хемо- та регіоспрямованістю реакцій гетероциклізацій, вивчення механізмів і меж застосування ряду доміно-реакцій тощо), так і в напрямку одержання потенційних активних фармацевтичних інгредієнтів (ідентифіковано більше 30 кандидатів у лікарські засоби з вираженою протипухлинною, противірусною, кардіостимулюючою та антидіабетичною активностями і задовільними токсикометричними параметрами). За результатами виконаних досліджень отримано 35 патентів України на винахід, опубліковано 36 монографій, 713 статей із загальним h-індексом – 33.
На основі зазначеного вище вважаю, що представлена наукова робота безумовно заслуговує на присудження Державної премії України в галузі науки і техніки.

Дмитро Коробко, к. фарм. н., доцент, декан фармацевтичного факультету ДВНЗ «Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачeвського МОЗ України»

Hussein El-Subbagh

This presented work entitled "Highly selective construction of bioactive heterocyclic systems" is a collective effort extended from 1991 till 2016 of competent researchers in variety of research directions. First, regio- and stereo- selective chemical organic synthesis including the discovery of new reaction conditions which solve and override many of literature technical synthetic obstacles using modern techniques such as ultrasound and microwave irradiation. Second, the design, synthesis and molecular modeling of medicinal active agents using the collective organic chemistry experience they piled it up through their work; the authors developed 14 new approaches to the design and synthesis of number heterocyclic systems including indolo[1,2-c]azolo[1,5-a]quinazoline-8,10-dione, 3-[5-aryl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizin-6-yl]indoline-2-one, 1,2,4 -triazolo[5,1-b]quinazoline, iso-thiochromeno[4a,4-d]thiazole, chromeno[4',3':4,5] thiopyrano[2,3-d]thiazole, iso-comarin, thieno[2,3-d]pyrimidine, and furo[2,3-f]isoindole. Third, the obtained heterocycles were evaluated for variety of biological activities such as anticancer, antiviral, antiinflammatory, antimicrobial agents and others, In addition to the detailed study of the mechanism of their biological activity; Structure activity correlations were also withdrawn. The results of research carried out are published in 36 monographs, 47 scientific reviews and 666 original articles and 118 patents. The Hirsch Index (Scopus) of all publications included in the work is 33, and 5883 citations. These results definitely will contribute to the medication security of the nation.
Accordingly and based on the aforementioned, I believe that the achieved research results and the team of authors -without doubt- deserve the award of the State Prize of Ukraine in the field of science and technology.

Prof. Dr. Hussein I. El-Subbagh, Ph.D, D.Sc.
Professor of Medicinal Chemistry
Faculty of Pharmacy, Mansoura University
Mansoura 35516, Egypt

Dmytro Sysoiev

The proposed work of joint collaborative institutions summarizes a successful interdisciplinary project based on the heterocyclic compounds. It covers a total spectrum of investigating activities: from structure-to-property correlations and predictions to multicomponent and "multi"-approach synthesis to various approved applications of hundreds of compounds. The results, both scientific and applied, are reflected in more than impressive number of peer-reviewed publications and patents. Last but not least, the authors addressed the problem of stereoselectivity and introduced the pathways to the valuable optically pure partially saturated trifluoromethylated azines.

I support this work in its nomination for the Ukrainian State award in Science.

Dmytro Sysoiev, PhD
University of Konstanz
78467 Konstanz Germany

Залишити новий коментар

Вміст цього поля є приватним і не буде доступний широкому загалу.
CAPTCHA
Для запобігання від спаму, щоб залишити коментар введіть будь ласка символи,які зображені нижче. Дякуємо за розуміня.