Офіційний веб сайт

Флуоровмісні амінокислоти, аміни та діазоалкани: синтез та застосування в медичній хімії і агрохімії

м41

Представлено Київським національним університетом імені Тараса Шевченка.

Автор: Михайлюк П.К., д.х.н.

Вперше проведено дизайн та синтезовано серію флуоровмісних моно- та біциклічних конформаційно обмежених амінокислот на основі циклопропану, циклобутану, циклогексану, біциклопентану, біциклооктану та азабіциклогексану як міток 19F ЯМР для заміни залишків природних амінокислот: Ala, Val, Leu, Ile, Phe, Ser, Thr.

Для ряду одержаних амінокислот  продемонстровано сумісність зі стандартними методами твердофазного пептидного синтезу, що дало можливість одержання 19F-мічених пептидів та дослідження їх будови за допомогою методу твердотільного 19F ЯМР. Встановлено, що одержані амінокислоти є перспективними 19F ЯМР- мітками, оскільки просторова структура мічених пептидів не набуває змін через конформаційно обмежений бічний ланцюг.

Вперше розроблено надійну процедуру двохетапного мультиграмового одержання трьох ізомерних C-(2,2,2-трифлуоретил) анілінів і практичний загальний підхід до ізомерних (3,3,3-трифлуоропропіл) анілінів.

Розроблені процедури є високопрактичними, оскільки не вимагають виділення потенційно токсичних і вибухонебезпечних газоподібних діазосполук, не потребують застосування інертної атмосфери, каталізаторів та особливої підготовки розчинників, також легко масштабуються, що дозволяє отримувати грамові кількості продуктів.

 Синтезовані нові хімічні реагенти – дифлуорометилдіазометан та пентафлуороетилдіазометан – вже використовуються відомими в світі агрохімічними компаніями (Bayer, Syngenta) у дослідженнях, направлених на пошук нових ліків.

Отримані мітки вже використовуються багатьма науковими групами (Німеччина, Франція, Австралія) для дослідження пептидів.

Кількість публікацій: 157, в т.ч. за тематикою роботи монографія, 36 статей у зарубіжних виданнях, 10 тез доповідей. Загальна кількість посилань на публікації автора складає 468 (згідно з базою даних SCOPUS), h-індекс = 16. Новизну та конкурентоспроможність технічних рішень захищено міжнародним патентом.

Надіслати коментар

Коментарі

Bruno Linclau

Dr Pavel Mykhailiuk has a great career at an Ukrainian university. He has published many groundbreaking articles about innovations in the synthesis of fluorinated building blocks, and he regularly disseminates that work at international conferences. Fluoroorganic compounds play a role in medicinal chemistry, because 15-20% of all pharmaceuticals are fluorinated organic molecules. In this context, development of novel reagents/reactions towards fluorinated organic compounds is of urgent true need.
In 2016, Dr. Pavel Mykhailiuk developed several novel fluorinated reagents - CF3CHN2, C2F5CHN2, CHF2CHN2 – and used them to prepare numerous fluorinated compounds with diverse practical applications. A particularly successful application involved the synthesis of fluorinated amino acids, and their use by Prof. A. Ulrich (Karlsruhe, Germany) as 19F NMR labels to study membrane-active peptides – Magainin 2, Gramicidin S, Temporin, etc. Dr. Mykhailiuk also synthesized several valuable building blocks for medicinal chemistry – fluorinated analogues of pyrrolidine, piperidine and morpholine.
The results of this scientific project have been published by Dr. Mykhailiuk this year in 10 research papers in high-rated peer-reviewed journals, such as Angewandte Chemie, Chem. Eur. J., J. Org. Chem. etc. He was also invited to give oral talks based on this work at a number of scientific conferences this year – “Bioactictive Heterocycles” (Galway, Ireland, 6 July 2017) and “XXIII International Symposium on Medicinal Chemistry (EFMC-ISMC 2016” (Vienna, Austria, 7 September 2017).
Therefore, I highly recommend Dr. Mykhailiuk for his work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and agrochemistry” for an “annual prize of a President of Ukraine for young scientists in 2017.”
Yours sincerely,

Bruno Linclau, Professor of Organic Chemistry, Head of the Organic Chemistry Section

Тетяна Єгорова

Робота Павла Михайлюка дісно вражає. Вражає своєю довершеністю, вкрай високим науковим рівнем, амбітністю поставлених цілей, витонченістю методів їх досягнення, значимістю отриманих результатів. Фактично, автор у цій роботі зміг дійти до тієї майже недосяжної межі, коли наука перетворюється на мистецтво. Мені пощастило побувати на захисті докторської дисертації П. К. Михайлюка, який відбувався у нашому університеті, де автору, як на мене, все ж вдалось вразити, саме вразити опонентів, членів Ради та присутніх науковців, відчувалось, що цей захист - це Подія. Робота надзвичайно сучасна та затребувана у світовій науці, про що свідчить рівень публікацій: усі статті написані англійскою мовою та надруковані у міжнародних наукових журналах з високим рейтингом, які входять до Scopus, книга також видана англійскою мовою у Лондоні. Результатами роботи вже користуються і будуть користуватись багато хіміків-синтетиків, оскількі розроблені автором методи зручні, ефективні та надійні. Робота, напевне, зацікавить і науковців з галузі медичної хімії, оскільки відкриває шлях до створення нових біологічно активних речовин, які раніше одержати було або зовсім неможливо, або вимагало значних синтетичних зусиль та економічних витрат.

Вважаю, що робота безумовно заслуговує на присудження Премії Президента України для молодих вчених, оскільки ця робота, крім усього вищенаведеного, ще й презентує Україну у науковому світі, демонструє можливості і науковий потенціал країни.

Тетяна Єгорова, к.х.н., науковий співробітник кафедри органічної хімії Київського національного університету імені Тараса Шевченка

Nataliia Voievoda

Dear committee,

It is my pleasure to endorse the application of Dr Pavel Mykhailiuk for the Prize of President of Ukraine for Young scientists 2017. I know Pavel as a highly talented scientist with the entrepreneurial mindset. Not only his research achievements are at the forefront of modern synthetic chemistry, Dr Mykhailiuk has proven himself to be a great manager and tutor by supervising undergraduate and graduate student projects at the Department of Chemistry. It was a great pleasure for me as well to collaborate with Pavel during my stay at BioChemCenter.
His excellent communication skills and deep understanding of the recent and future developments in the pharmaceutical and agrochemical industries has allowed him to create multiple collaborations with industrial, as well as with academic partners.
The work of Dr Pavel Mykhailiuk has greatly contributed to the promotion of the Ukrainian chemical sciences on the international level but also has boosted the creation of stronger scientific community in Ukraine, by preventing brain drain and attracting high-level research funding.
Undoubtedly, the work of Dr Pavel Mykhailiuk is a prime candidate for the national prize.

Nataliia Voievoda, project manager at InRoad (Horizon2020 project), CNRS, France

Дорошенко А.О.

Однією з сучасних галузей хімічної науки є хімія органічних флуоровмісних сполук. Вони володіють унікальними хімічними, фізико-хімічними та фізіологічними характеристиками і знаходять застосування у різних галузях, з яких найбільш перспективними є науки про життя (life sciences). Введення атомів Флору у молекули природних амінокислот або їх близьких структурних аналогів обумовлює можливість відстежувати біохімічні процеси за допомогою метода ядерного магнітного резонансу на ядрах 19F. Наявність у складі органічних молекул атомів цього найбільш електронегативного хімічного елемента приводить до змін у їх біологічних характеристиках, дозволяючи, наприклад, знизити токсичність флуоровмісних лікарських препаратів у порівнянні з їх нефлуорованими аналогами. Присутність Флору модифікує метаболічну стійкість відповідних похідних у біологічному середовищі, і, таким чином, забезпечує більш тривалий регульований вплив подібних препаратів на біохімічні процеси. Усе це обумовлює нагальну потребу у розробці методів синтезу флуоровмісних органічних біологічно активних сполук та напівпродуктів для їх отримання, що і є предметом роботи П.К. Михайлюка "Флуоровмісні амінокислоти, аміни та діазоалкани: синтез та застосування в медичній хімії і агрохімії". Величезна кількість публікацій у престижних міжнародних фахових виданнях, міжнародний патент, високий індекс Гірша автора свідчать про важливість досліджень, що проведені, і їх широке міжнародне визнання.
Вважаю, що автор даної роботи беззаперечно заслуговує на присудження премії Президента для молодих вчених.
Завідувач кафедри органічної хімії Харківського національного університету імені В.Н. Каразіна Дорошенко А.О., д.х.н., проф.

професор Мчедлов-Петросян Микола Отарович

Ця робота присвячена оригінальній та важливій як з теоретичної, так і практичної точок зору тематиці. Результати, одержані П.К. Михайлюком, вже використовуються науковими групами ФРН, Франції та Австралії для дослідження пептидів.
Дуже добре, що продовжуються та розвиваються традиції школи Л. М. Ягупольського, присвячені органічній хімії Флуору.
Автор роботи вже встиг зробити значний внесок в науку, судячи по високим наукометричним показникам (h = 19, 1118 посилань).
Він безумовно заслуговує на одержання цієї премію.
Завідувач кафедри фізичної хімії ХНУ імені В. Н. Каразіна, д.х.н., проф. М. О. Мчедлов-Петросян

Dr. Sergey Zozulya

Pavel Mykhailiuk is a very talented young chemist I've had a chance to personally collaborate with in the last few years on several projects. He is a very insightful and productive scientist with a wide scope of knowledge and deep understanding of the modern organic chemistry as well as chemical biology. His work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and agrochemistry” is an excellent example of his cutting-edge research. I fully support his nomination for the annual prize of President of Ukraine for young scientists in 2017. His high qualification, extremely impressive, world-class scientific accomplishments and, undeniably, very high potential for future achievements in chemistry make him the prime candidate for the prize.

Sergey Zozulya, Vice President, Biology, Enamine Ltd.

Ing. Petr Beier, PhD

Fluorinated organic compounds are widespread within modern pharmaceuticals and agrochemicals. Therefore, elaboration of novel methods and reactions towards unique fluorinated organic compounds is important.

The work of Dr. Mykhailiuk entitled “Synthesis of new fluoroorganic compounds with broad application in analytical, medicinal and biochemistry” comprises two independent important parts: development of novel fluorinated reagents - CF3CHN2, C2F5CHN2, CHF2CHN2 - and their application towards preparation of fluorinated organic molecules with diverse application in biochemistry: fluorinated amino acids (19F NMR labels for peptide studies), fluorinated cyclopropanes, pyrazoles, pyrazolines, and amines (building blocks for drug discovery) etc.

Based on the results of this project, Dr. Mykhailiuk in 2016 published 10 papers in prestigious peer-reviewed journals and one international patent. Especially worth-mentioning is a one-author publication of Dr. Mykhailiuk in Chem. Eur. J., where his developed reagent - C2F5CHN2 - has been selected by the Editorial Office to be presented at the front picture of the journal issue.

Therefore, given the age of Dr. Mykhailiuk (33), I do suggest him and his work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and agrochemistry” for “(Taras Shevchenko National University of Kyiv, Ukraine, Kyiv) for an “annual prize of a President of Ukraine for young scientists in 2017.”

Sincerely,
Petr Beier

In Prague, September 12, 2017

Ing. Petr Beier, Ph.D. (Senior Research Team Leader)
Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic
Flemingovo nam. 2
166 10 Prague 6
Czech Republic
Tel. +420-220-183-409; +420-739-002-221
E-mail: beier@uochb.cas.cz

Kirill Popov, PhD / Lund University, Sweden

The body of work presented here has made and continues to make an impact on the current state of synthetic organic and medicinal chemistry. The results achieved by Mikhailyuk et al have attracted significant interest both from scientific community but also industrial and pharmaceutical organizations.

Fundamental in its nature, this series of studies proves Ukrainian organic chemistry is highly competitive on an international level.

I am convinced this application should be given the most careful consideration within the competition and I think it has all chances to win.

Olena Shyshkina

It is a pleasure to write in support of Dr. Mykhailiuk’s application for Ukrainian President Award. As a young scientist, he has published these works in the most prestigious chemical journals (e.g., Angewandte Chemie (IF = 11.994), Organic Letters (IF = 6.579), and Journal of Organic Chemistry(4.849)).
He was also invited to give oral talks based on this work at “Latvian organic chemistry symposium” (Riga, Latvia, 6 July 2016) - it was amazing oral presentation.
The work of Dr. Pavel Mykhailiuk is unique in this competition.
Therefore, I highly recommend Dr. Mykhailiuk for his work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and argochemistry” for the “Annual Prize of a President of Ukraine for Young Scientists" in 2017.

Dr. Olena Shyshkina
Chemist-researcher at TBD Biodiscovery
Tartu, Estonia

Кузнецова Анастасия Сергеевна

Михайлюк Павел Константинович – молодой и талантливый ученый в области органической химии. В сфере его научных интересов находится одно из самых актуальных направлений современной органической химии – химия фторсодержащих органических соединений. В рамках данного направления им был получен ряд фторорганических аминокислот, используемых в качестве 19F ЯМР меток для изучения строения и функций биологически активных пептидов. Кроме того, им был разработан удобный способ синтеза фторсодержащих аминов, которые в настоящее время успешно используются для создания новых лекарственных препаратов и агрохимикатов. В связи с этим, можно говорить не только о фундаментальном, но и о большом прикладном значении работ Павла Константиновича для химической науки. Об этом же свидетельствует большое количество публикаций автора по исследуемой теме (около 40 работ) в рейтинговых журналах с высоким IF.
Учитывая все вышесказанное, считаю, что Михайлюк Павел Константинович заслуживает присуждения премии Президента Украины для молодых ученых.

Кузнецова Анастасия Сергеевна, к.х.н., доцент кафедры БИОХ НИ ТПУ

Запорожець О.А.

Михайлюк Павло Костянтинович є наймолодшим доктором хімічних наук і старшим науковим співробітником Київського національного університету. Мені пощастило, що цей талановитий молодий науковець брав участь у виконанні двох моїх проектів і є співавтором третього проекту МОН України. Варто відзначити, що у рейтингу за публікаційну активність він входить до першої п’ятірки науковців Київського національного університету імені Тараса Шевченка, індекс Гірша становить 16. В 2015 р. П. Михайлюк один із перших українських науковців отримав грант за програмою Горизонт 2020 для молодих вчених (Марі Кюрі). Він був нагороджений премією НАН України для молодих вчених за кращу наукову роботу серед молодих вчених, а у 2016 р.- отримав міжнародну нагороду Scopus Awards Ukraine 2016 у номінації «Молодий вчений». В цьому ж році став фіналістом престижного Европейського конкурсу серед молодих хіміків. Про важливі практичні аспекти роботи свідчить стаття у Тижневику хімічного світу Weekly news magazine of the chemical world (American Chemical Society), яка була присвячена опублікованій в одному з найбільш рейтиногових журналів з хімії Angew. Chem. його роботі. В ній зазначалось, що розроблений Михайлюком П. новий реагент вже привернув увагу дослідників міжнародних сільськогосподарських хімічних компаній, що виробляють інсектициди. На думку Гійома Бертона, лідера групи дослідження інсектицидів у Syngenta Crop Protection (Швейцарія), важливість розробленого реагенту для синтетичної хімії важко переоцінити. П.Михалюк має неабиякий хист до викладацької роботи, під його керівництвом виконують наукові дослідження бакалаври і магістри хімічного факультету, результати яких вже опубліковано у високорейтингових наукових журналах. Я твердо переконана, що Михайлюк Павло Костянтинович заслуговує на присудження йому премії Президента для молодих вчених.
Завідуюча кафедрою аналітичної хімії Київського національного університету імені Тараса Шевченка, д.х.н. проф. запорожець Ольга Антонівна

Ganna Lyashenko

The work of Pavel Mykhailiuk is quite unique in this competition. As a young scientist, he has published these works in the most prestigious chemical journals (e.g., Angewandte Chemie, Chemistry - A European Journal, and Journal of Organic Chemistry).
Dr. Mykhailuk has developed several new reagents, introduced them into the practice of organic synthesis, and these reagents quickly found application in the development of new drugs. In general, he received significant scientific results in the field of fluorocarbon chemistry, which have important practical prospects. Moreover, Dr. Mykhailiuk has recently habilitated (defended his doctoral dissertation).
In brief summary, I highly recommend Dr. Mykhailiuk for the “Annual Prize of a President of Ukraine for Young Scientists" in 2017.

Ganna Lyashenko, PhD
Senior Associate Editor
"Chemistry - A European Journal"

Olena Korotych

Dear Committee,

It is a pleasure to write in support of Dr. Mykhailiuk’s application for Ukrainian President Award. I came to know Pavel Mykhailiuk since 2007 when we have been studying at the Taras Shevchenko National University of Kyiv, Chemistry Department. Even back than he was an outstanding student, great scientist, and example to follow for younger generations.
Through his commitment and hard work Pavel Mykhailiuk has been improving himself continuously as a scientist. According to the Web of Science (Sep 11, 2017) Dr. Mykhailiuk has 104 publications in international journals with an average citation 8.79, which continue to increase every year. The level of his publications corresponds to scientific journals with high impact factors such as Synthesis-Stuttgart (IF = 2.65; 24 articles), European Journal of Organic Chemistry (IF = 2.834; 14 articles), Angewandte Chemie (IF = 11.994; 7 articles), Organic Letters (IF = 6.579; 7 articles) as well as others. Besides working on fundamental aspects which have important practical applications (as an example can be his submitted project “Fluoroorganic amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medical chemistry and agrochemistry”, Dr. Mykhailiuk also takes part in International Conferences and Meetings. In addition, being an outstanding scientist with well-developed technical skills Pavel is a highly intelligent person with excellent communication skills.
Dr. Pavel Mykhailiuk is unquestionably an exceptional candidate and I have no hesitation in recommending him for the Award.

Sincerely,
Dr. Korotych,
Research Scientist at University of Florida, Department of Biomedical Engineering (USA).

Prof. Thierry Brigaud

Fluoroorganic compounds play a role in medicinal chemistry, because 15-20% of all bioactive compounds are fluorinated organic molecules. In this context, development of novel reagents/reactions towards fluorinated organic compounds is of urgent true need. Dr. Pavel Mykhailiuk developed several novel fluorinated amino acids and used them as 19F NMR labels to study membrane-active peptides – Magainin 2, Gramicidin S, Temporin, etc. Dr. Mykhailiuk also synthesized several valuable building blocks for medicinal chemistry – fluorinated analogues of pyrrolidine, piperidine and morpholine. The results of this scientific project have been published by Dr. Mykhailiuk this year in 10 research papers in high-rated peer-reviewed journals, such as Angewandte Chemie, Chem. Eur. J., Eur. J. Org. Chem. etc. He was also invited to give oral talks based on this work at a number of scientific conferences this year – “Latvian organic chemistry symposium” (Riga, Latvia, 6 July 2016) and “XXIII International Symposium on Medicinal Chemistry (EFMC-ISMC 2016” Lisbon, Portugal, 7 September 2014). Therefore, I highly recommend Dr. Mykhailiuk for his work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and argochemistry” for an annual prize of a President of Ukraine for young scientists in 2017.”

Prof. T. Brigaud
University of Cergy-Pontoise,
Cergy-Pontoise, France

Prof. Santos Fustero

The work of Dr. Mykhailiuk entitled “Synthesis of new fluoroorganic compounds with broad application in analytical, medicinal and biochemistry” comprises two independent important parts: development of novel fluorinated reagents - CF3CHN2, C2F5CHN2, CHF2CHN2 - and their application towards preparation of fluorinated organic molecules with diverse application in biochemistry: fluorinated amino acids (19F NMR labels for peptide studies), fluorinated cyclopropanes, pyrazoles, pyrazolines, and amines (building blocks for drug discovery) etc.
Based on the results of this project, Dr. Mykhailiuk in 2016 published 10 papers in prestigious peer-reviewed journals and 1 international patent. Especially worth-mentioning is a one-author publication of Dr. Mykhailiuk in Angewandte Chemie, where his developed reagent – CHF2CHN2 - has been selected by the Editorial Office to be presented at the front picture of the journal issue.
Therefore, given the age of Dr. Mykhailiuk (33), I do suggest him and his work “Fluorinated amino acids, amines and diazoalkanes: synthesis and application in medicinal chemistry and agrochemistry” for “annual prize of a President of Ukraine for young scientists in 2017.”

Проф. Ю.Л.Ягупольський

Робота Михайлюка Павла Костянтиновича присвячена вибраним питанням фтороорганічной хімії, що загалом вельми актуально для сучасної хімічної науки, тоді як вузька спрямованість роботи – аміно сполуки - підкреслює значну наукову та практичну новизну - названий клас органічних молекул є класичним об’єктом біоорганічної хімії як основи біорегуляторів (особливо амінокислоти), що забезпечує значний конкретний інтерес до кожного нового молекулярного зразка.Серед структур взятих до вивчення основу складають незвичайні молекули з конформаційно утрудненим скелетом - фторовмісні аміно¬кислоти та аміни; значну частину роботи присвячено фторованим діазоалканам для застосування в органічному синтезі і одержання на їх основі біологічно активних молекул. Виражений акцент зроблено на синтезі гетероциклічних похідних, зокрема піразол(ін)ів.

Результати роботи (38 наукових статей, розділ монографії) опубліковано в наукових журналах найвищої для хімічної науки якості (імпакт фактори від 3 до 11), що характеризує одержані результати як супер сучасні за своїм значенням. Треба відзначити що доробок автора вже використано у новітних прикладних роботах найвідоміших хімічних фірм.

Як спеціаліст з хімії фтору маю відзначити, що результати роботи були поширені Павлом Костянтиновичем у світі шляхом професійно зроблених усних доповідей на Міжнародних та Европейських Симпозіумах з хімії фтору та мали позитивні відгуки міжнародної фторорганічної спільноти.

Підтримую повністю висунуту на премію роботу та стверджую, що вона та її автор заслуговують на присудження премії Президента для молодих вчених.

Заввідділом хімії фторорганічних сполук Інституту органічної хімії НАН України, д.х.н., проф. Ю.Л.Ягупольський

Мороз Юрій Сергійович

Дослідження пептидів і білків за допомогою міток є одним з важливих методів для встановлення структури молекул чи полімолекулярних утворень. Робота Михайлюка П.К. присвячена одному з видів міток – фтор-вмісним амінокислотам. Дані мітки є біоізостерними природнім амінокислотам, введення атома фтору особливо не впливає на їх властивості, і можуть бути ідентифіковані за допомогою твердофазної ЯМР спектроскопії. Дана роботу є дуже перспективною, тому вважаю, що Михайлюк П.К. заслуговує на присудження Премії Президента України для молодих вчених.

Мороз Юрій Сергійович, к.х.н.
Науковий співробітник
Науково-навчальний хіміко-біологічний центр
Київського національного університету імені Тараса Шевченка

Шишкіна Світлана Валентинівна

Роботу Павла Костянтиновича я знаю як спеціаліст в області дослідження будови органічних сполук. Об'єкти синтезу - на перший погляд зовсім "прості" сполуки, але саме такі прості малі молекули часто найтрудніше синтезувати. У захват приводить вміння Павла Костянтиновича глибоко відчувати особливості будови молекул, надзвичайно швидко знаходити оптимальні методи отримання нових речовин. Як приклад хочу навести ситуацію, коли в результаті синтезу було отримано неочікувану похідну, аналогів якої в літературі знайшлося лише два приклади. Можна було очікувати, що цей нецільовий результат буде просто відкладений в сторону. Але буквально через тиждень ми побачили серію аналогічних сполук, синтезованих цільовим образом. Це свідчить про надзвичайно високий професійний рівень та уважність до найменших деталей наукової роботи. Цикл праць, представлених на розгляд, є чітко сплановим, продуманим і дуже цікавим, а публікації роблять честь автору і нашій науці загалом. Зважаючи на все сказане, яке можна поширювати і поширювати, я вважаю, що Павел Костянтинович заслуговує на присудження йому премії Президента для молодих вчених.

Зав. відділом рентгеноструктурних досліджень та квантової хімії ДНУ НТК "Інститут монокристалів" к.х.н. Шишкіна С.В.

Dr. Dmytro Sysoiev

The current project of the nominee is based on his successful personal chemical and biochemical research background, which is well known, recognized and appreciated by the international scientific community. Moreover, the "user-friendly", safe, scalable, and facile procedure of generating of fluoroalkyl diazomethanes has already found its application for targeted heterocycle synthesis not only in agrochemical industry but also in organic chemistry university facilities of several German universities (including ours).
High scientific and practical potential of the project supported by Dr. P. Mikhailiuk's professional qualification and reputation makes sure he is worth being awarded with President Award for Young Scientists.
DFG project researcher at Konstanz University, Dr. D. Sysoiev.

проф. Микола Обушак

Робота Павла Михайлюка є у певному сенсі унікальною для цього конкурсу. Молодий науковець опублікував свої праці у найпрестижніших хімічних журналах (Angewandte Chemie, Chemistry – А European Journal, European Journal of Organic Chemistry та ін.) і таких статей чимало. Його індекс Гірша – 17, цитувань – більше 950. П. Михайлюк розробив кілька нових реагентів, впровадив їх у практику органічного синтезу і ці реагенти дуже швидко знайшли застосування у пошуку і розробці нових лікарських засобів. Загалом, він отримав вагомі наукові результати у галузі флуорорганічної хімії, які мають очевидні практичні перспективи. Нещодавно автор блискуче захистив докторську дисертацію.
Безумовно, П.К. Михайлюк заслуговує присудження Премії Президента України для молодих вчених.

Завiдувач кафедри органiчної хімії
Львiвського нацiонального унiверситету
iменi Iвана Франка,
доктор хiмiчних наук, професор М.Д. Обушак

Смолій Олег Борисович

Бурхливий прогрес в області хімії фторованих органічних сполук пов'язаний з їх важливістю для потреб промисловості та медицини. Останнім часом було створено чималу кількість синтетичних методів, що дозволяють здійснювати введення фтору і трифторметильної групи в органічні молекули. Проте підходи до введення подібної структурної групи, зокрема – дифторметильної CHF2, представлені в арсеналі хіміків-синтетиків в незначній кількості.
Одним з найбільш вагомих досягнень Михайлюка П.К. є розробка препаративного методу отримання невідомого раніше дифторометилдіазометану, котрий виявився корисним для введення дифторометильної групи в азотовмісні гетероциклічні системи. Роботи опубліковані автором по синтезу та застосуванню фторованих діазоалканів у провідних світових виданнях викликали великий резонанс у науковому середовищі. Більш ніж 250 цитувань за 2016 рік красномовно свідчать про актуальність досліджень та відображають високий професійний рівень автора. Зважаючи на це, вважаю, що Михайлюк П.К. заслуговує на присудження премії Президента для молодих вчених.
Завідувач відділу хімії білків та пептидів ІБОНХ НАН України д.х.н. Смолій О.Б.

Проф. Комаров Ігор Володимирович

У свій час я керував виконанням Михайлюком Павлом Костянтиновичем його кандидатської дисертаційної роботи, і з того часу по цей день з великим задоволенням співпрацюю з ним у різних галузях хімії та суміжних наук. Тому його роботу, представлену на здобуття премії Президента для молодих вчених знаю дуже добре. Хочу відмітити, що дана робота виконана на найвищому науковому рівні, про що свідчать численні публікації автора у високорейтингових фахових наукових журналах - Angewandte Chemie, Organic Letters, Journal of the American Chemical Society, Journal of Organic Chemistry. Робота має чітку практичну спрямованість, вона націлена на отримання таких хімічних речовин, які без сумніву будуть використовуватися і вже використовуються іншими вченими. Зокрема, синтезовані Павлом Костянтиновичем флуоровмісні амінокислоти були з успіхом застосовані як інструмент дослідження будови пептидів у біологічних мембранах. Конформаційно утруднені амінокислоти та аміни, що також є об'єктами даної роботи, вже входять у склад біологічно активних речовин, що проходять преклінічні дослідження як кандидати на лікарські засоби. Як фундаментальні, так і практичні аспекти роботи відносяться до перспективних галузей дослідженнь, які активно розробляються провідними науковими лабораторіями світу.
Зважаючи на рівень наукових досягнень Михайлюка Павла Костянтиновича, на їх практичну значимість та актуальність я вважаю, що автор роботи без сумніву заслуговує на присудження йому премії Президента для молодих вчених.
Завідуючий кафедрою супрамолекулярної хімії Інституту високих технологій Київського національного університету імені Тараса Шевченка, д.х.н., проф., заслужений діяч науки і техніки України І.В. Комаров

Проф. Чебанов Валентин

Автор цієї роботи нещодавно захистив докторську дисертацію, яку я мав нагоду опонувати. На мій погляд це була одна з найпотужніших докторських дисертацій, які мені доводилось бачити (й це не тільки моя думка), а автор - один з наймолодших докторів наук з хімії та фахівець високого рівня, про що свідчать його публікації в дуже високорейтингових журналах (наприклад, Angewandte Chemie, Chemistry - A European Journal, European Journal of Organic Chemistry та подібних), у тому числі одноосібні. Індекс Гірша, які дорівнює 16 за базою даних Scopus та загальна кількість цитувань також свідчать на користь цього.,
Як сказано в описі роботи, майже 20% всіх сучасних лікарських засобів та агрохімікатів містять мінімум один атом флуору. Тому, одним з важливих завдань сучасної хімії є створення молекулярного різноманіття флуороорганічних молекул та розробка синтетичних методів, які дозволяють це зробити ефективно та швидко. До того ж, флуоровмісні органічні сполуки часто демонструють високий рівень біологічної активності. Основні об’єкти роботи, що представлена на премію, конформаційно обмежені флуоровмісні амінокислоти, вже знаходять застосування при створенні фармацевтичних препаратів. З огляду на це наведені результати роботи щодо пошуку та розробці підходів до синтезу цих сполук є, безперечно, актуальними. У своєму коментарі не буду перераховувати досягнення автора, що отримано при вирішенні поставленої мети - це добре зроблено у рефераті роботи, який написано чытко та доступно.
Спираючись на високу актуальність роботи та її науковий рівень, кваліфікацію автора та його публікацій вважаю, що він, безперечно, заслуговує на присудження премії Президента для молодих вчених.

Перший заступник генерального директора ДНУ НТК "Інститут монокристалів" НАНУ, д.х.н., проф. В. Чебанов

Залишити новий коментар

Вміст цього поля є приватним і не буде доступний широкому загалу.
CAPTCHA
Для запобігання від спаму, щоб залишити коментар введіть будь ласка символи,які зображені нижче. Дякуємо за розуміня.