Ви є тут

Молекулярний дизайн функціоналізованих аміноантрахінонів як перспективних сполук фармацевтичного призначення


Номер роботи - M 21 НАГОРОДЖЕНА

Представлено Національним університетом "Львівська політехніка"

Автори:
ЗВАРИЧ Віктор Ігорович – кандидат хімічних наук, асистент кафедри Національного університету "Львівська політехніка".

Метою роботи є розробка шляхів синтезу нових функціоналізованих похідних на основі аміноантрахінонів, вивчення хімічних властивостей, біологічної активності та пошук ефективних біоактивних речовин в рядах синтезованих сполук.

Автор представив нові особливості реакційної здатності аміноантрахінонів та їх функціоналізованих похідних в умовах реакцій N-ацилювання, нуклеофільного заміщення та приєднання, тіоціанування, гетероциклізації, дедіазоніювання, С- та S-арилювання, азосполучення, [3+2]циклоприєднання та розроблено нові, зручні методи їх одержання. Це відкриває нові можливості їх використання як зручних реакційних субстратів в органічному синтезі та як "білдінг"– блоків для конструювання нових сполук з заданими властивостями.

Визначено перспективні напрямки експериментальних досліджень на основі результатів скринінгу in silico програм з метою пошуку нових ефективних засобів. Експериментальні тестування in vitro та in vivo нових синтезованих похідних 1(2)-аміно-9,10-антрахінонів дозволили виявити перспективні сполуки як з селективною антибактеріальною, протигрибковою, антиоксидантною, антитромбоцитарною, антивірусною, протисудомною, тирозинпротеїнкіназною та протипухлинною активністю, так і помірною токсичністю (ЛД50 > 1000 мг/кг) похідні. Встановлено закономірності впливу "структури-активності" одержаних сполук на біологічну активність.

Результати авторської методології синтезу нових функціоналізованих аміноантрахінонів є корисними як для теоретичної органічної хімії, так і для медичної хімії з метою пошуку та розробки нових біологічно активних сполук фармакологічного призначення.

Кількість публікацій: 29 статей (19 – у англомовних журналах). Загальна кількість посилань на публікації авторів/ h-індекс роботи згідно баз даних складає відповідно: Web of Science – 117/7, Scopus– 115/7, Google Scholar – 268/11.

Коментарі